Медицинский педикюр в Москве- Услуги педикюра с мацерацией

05.08.2015
Просмотров: 7593

Главная bulletЛекарственные средства bulletАнтиглаукомные препараты bullet Биматопрост


Торговое название
Монопрепарат: Латиссе (Allergan). Комбинированный препарат: Ганфорт (Allergan).

Биматопрост

Химическое название: (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide
Молекулярная формула: C25H37NO4
Молярная масса: 415.57
Номер CAS: 155206-00-1
Растворимость: Растворим в этаноле (50 мг/мл), метаноле, ДМСО (25 мг/мл), ДМФА (25 мг/мл).

Форма выпуска, состав
Латиссе - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость, не растворимая в воде.

Ганфорт - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста + 6,8 мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Вспомогательные вещества в (1 мл.)
Латиссе - бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфат двухосновной, лимонная кислота, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Ганфорт – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфата двухосновной гептагидрат, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Фармакологическое действие
Биматопрост – синтетический простамид, структурно относящийся к простагландинам F2ά. Однако действие, снижающее ВГД, у данного препарата заключается не в связывании с рецепторами к простагландинам, а в избирательной имитации эффекта простамидов. Точный механизм действия биматопроста не известен, так как рецепторов к нему в организме человека в настоящее время не найдено.

Эффект снижения ВГД заключается в усилении оттока через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока внутриглазной жидкости. Действие препарата начинает проявляться примерно через 4 часа после приема и достигает максимума спустя 8-12 часов. Продолжительность его составляет не менее 24 часов.

Фармакокинетика
Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека. Он обладает очень малым системным воздействием после инстилляции, не способен к кумуляции. Так, при однократном введении в день максимальная концентрация в крови его наступает через 10 минут, а снижается до нижнего предела чувствительности лабораторных методов (около 0,025 нг/мл) за 1,5 часа. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 45 минут.

Белки плазмы связывают примерно 88% биматопроста. Остальное количество находится в свободном виде. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками: до 67% его экскретируется с мочой, 25% - с калом.

Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Увеличение кратности инстилляций может снижать терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз. При одновременном приеме биматопроста с другими аналогами простагландинов необходимо тщательно контролировать уровень ВГД.

Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.

Клинические исследования
По результатам исследования у пациентов с исходным средним уровнем ВГД 26 мм рт. ст. (Р0) при лечении 0,03%-м раствором биматопроста отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст. При сравнении действия 0,01% и 0,03% раствора препарата у пациентов со средним показателем ВГД 23,5 мм рт. ст. гипотензивный эффект в первом случае составил 7,5 мм рт. ст, что на 0,5 мм рт. ст. меньше, чем у препарата с более высокой концентрацией.

Противопоказания
Гиперчувствительность к биматопросту.

Меры предосторожности и предупреждения
Биматопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Данные эффекты проявляются из-за повышения количества пигмента в меланоцитах, однако это не сопровождается ростом численности последних. Выраженность проявлений зависит от длительности приема. После отмены биматопроста пигментация радужки зачастую не возвращается к исходной, в то время как пигментация век и ресниц может уменьшиться. Долгосрочные последствия данного эффекта не изучены.

В некоторых случаях отмечается обратимое в случае отмены биматопроста усиление роста, толщины и количества ресниц.

Препарат с осторожностью назначается у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом (например, увеитом, иритом) из-за возможного его усиления. Также имеются данные о рецидивах роговичных инфильтратов или глазной инфекции при применении биматопроста. В связи с этим необходим более тщательный контроль за пациентами, пользующимися данным препаратом, при наличии в анамнезе вирусного поражения глаз (например, вирусом простого герпеса).

Прием биматопроста в редких случаях может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с риском развития данной патологии (афакия, повреждение задней капсулы в результате экстракции катаракты, диабетическая ретинопатия).

Действие биматопроста в лечении закрытоугольной и узкоугольной, увеальной, неоваскулярной и врожденной глаукомы не исследовалось.

Биматопрост необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Действие биматопроста не изучено у пациентов с нарушением функции дыхания. Однако имеются данные о возможном ухудшении течения бронхиальной астмы, диспноэ и хронической обструктивной болезни легких.

Необходимо с осторожностью применять препарат у данной группы пациентов.

Безопасность использования биматопроста при наличии внутрисердечных блокад или прогрессирующей сердечной недостаточности не оценивалась, но в литературе имеются единичные сообщения о развитии брадикардии или гипотензии на фоне его приема. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат у пациентов с низкой частотой сердечных сокращений и низким артериальным давлением.

По причине наличия в составе бензалкония хлорида необходим контроль за состоянием роговицы при длительном применении в связи с риском развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, в особенности у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на животных установлено, что биматопрост обладает тератогенным эффектом в дозах, значительно превышающих максимальную для человека. Адекватных исследований на женщинах не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась, однако в опытах над животными данный факт установлен. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.

В настоящее время нет данных о влиянии биматопроста на фертильность у человека. Препарат также не оказывал канцерогенного и мутагенного эффекта в опытах над животными.

Безопасность применения препарата у детей до 18 лет не оценивалась.

Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.

Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (15-45% случаев). Она прогрессивно уменьшается до практически полного исчезновения к третьему году применения биматопроста. У 0,5-3% это является поводом для отмены препарата. Другими часто встречающимися побочными эффектами являются рост ресниц, зуд (15-45%).

В 1-10% случаев может выявляться сухость, жжение, боль, раздражение в глазу, нарушение зрения, ощущение инородного тела, пигментация периокулярной области, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, периорбитальная эритема, потемнение ресниц, отделяемое из глаза, слезотечение, фотофобия, аллергический конъюнктивит, астенопия, усиление пигментации радужки, отек конъюнктивы, гипосфагма, неправильный рост волос.

Менее чем в 1% случаев встречается внутриглазное воспаление (ирит).

Из системных побочных эффектов чаще всего (около 10%) встречаются простуда и инфекции верхних дыхательных путей. Около 1-5% пациентов могут предъявлять жалобы на головную боль, повышение печеночных ферментов в лабораторных анализах, астеническое состояние.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие биматопроста с другими лекарственными веществами маловероятно из-за крайне низкой концентрации его в крови после закапывания в глаз. Как показали доклинические исследования, препарат биотрансформируется различными путями, не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме иных лекарственных средств.

Исследования не показали взаимодействия с различными видами β-блокаторов при их совместном применении. Взаимодействие с другими антиглаукомными препаратами не изучалось.

Передозировка
До сих пор случаев передозировки препарата отмечено не было. В случае их возникновения требуется симптоматическое лечение.


Источник: http://www.vseoglazah.ru/pharmaceuticals/bimatopro...

Мнения о Медицинский педикюр ноовсибирск

  1. 29.07.2015 | NoStress

    Показатель верхнего артериального давления при его измерении очень сильно зависит от. Что лучше, повышенное или пониженное давление?. Для того чтобы сказать, что Вам с этим делать, нужно.

  2. 19.07.2015 | TRspartak

  3. 19.07.2015 | Tatarin

  4. 13.07.2015 | kombatrock