Сирдалуд - описание, противопоказания

28.02.2015
Просмотров: 2953

Подагра: симптомы и методы лечения

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Химическое соединение
ИЮПАК 3,7-дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион
Брутто-
формула
C13H18N4O
Мол.
масса
278.31г/моль
CAS 6493-05-6
PubChem 4740
DrugBank APRD00121
Классификация
АТХ C04AD03
Фармакокинетика
Биодоступность Near 100% for oral dosing
Метаболизм Hepatic and via erythrocytes
Период полувыведения 0.4 - 0.8 часа (1 - 1.6 часов для активного метаболита)
Экскреция Mainly urine (<4% feces)
Лекарственные формы
Драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Способ введения
Oral
Торговые названия
Трентал®, Агапурин®, Флекситал®, пентоксифиллин

Пентоксифиллин (3,7-дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион) — лекарственное средство, производное пурина.

[править] Фармакологическое действие

Производное пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), возрастанию УОК (ударного объёма крови) и МОК (минутного объёма крови) без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

[править] Альтернативное мнение об эффективности препарата

По мнению некоторых специалистов, нет аргументированных доказательств значительной эффективности пентоксифилина в улучшении микроциркуляции крови. По заключению Комитета клинической фармации и терапии при Медицинском центре Сан-Франциско Калифорнийского Университета, «терапевтическая ценность пентоксифилина остается сомнительной»[1].

[править] Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. TCmax - 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч. Распределяется равномерно. T1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ишемическая болезнь сердца, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза. Успешно применяется в практике консервативного лечения остеохондроза.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для внутривенного введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

[править] C осторожностью

Лабильность артериального давления (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

[править] Режим дозирования

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно, внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Внутривенно медленно, 50 Ð¼Ð³ на 10 мл 0.9 % раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 Ð¼Ð³ в 250—500 мл 0,9 % раствора NaCl или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения â€” 90-180 мин). Внутриартериально â€” сначала в дозе 100 Ð¼Ð³ в 20-50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни â€” по 200—300 Ð¼Ð³ в 30-50 мл растворителя (скорость введения â€” 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко â€” по 100—200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800—1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза â€” 300 мг/сут., далее доза медленно (в течение нескольких дней) повышается до 400—600 мг/сут.. Затем, по мере улучшения состояния пациента, дозу опять можно снизить до 300 мг/сут (поддерживающая доза).

Максимальная разовая доза â€” 400 Ð¼Ð³. Максимальная суточная доза â€” 1200 Ð¼Ð³. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки. Курс лечения 1-3 месяца.

[править] Побочные эффекты

[править] Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

[править] Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

[править] Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

[править] Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, скотома.

[править] Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

[править] Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

[править] Аллергические реакции

Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

[править] Лабораторные показатели

Повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

[править] Передозировка

[править] Симптомы

Слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

[править] Лечение

Промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.

[править] Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенной инфузий больной должен находиться в положении "лежа".

[править] Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана). Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

  1. ↑ Cайт об альтернативных мнениях специалистов по медицинским препаратам â€” Worst Pills, Best Pills
C04A

Источник: http://ru.wn.com/Трентал

Мнения о Подагра и сирдалуд

  1. 31.01.2015 | Altruer

    Пентоксифиллин (Pentoxifylline).

  2. 14.02.2015 | MNHUNT

    всего 123 880 консультаций.

  3. 04.03.2015 | AAT

  4. 15.02.2015 | NickStar